Pada akhir tahun 1950-an, Upjohn mulai menjual fluoxymesterone sebagai steroid androgen anabolik yang kuat dengan merek dagang Halotestin. Fluoxymesterone dikenal karena tingkat aktivitas anaboliknya yang sangat tinggi.
Tak lama setelah itu, Ciba Pharmaceuticals memperkenalkan hormon tersebut ke pasaran dengan merek Ultandren. Meskipun demikian, Halotestin tetap menjadi yang paling terkenal di kalangan konsumen.
Steroid anabolik yang kuat ini digunakan untuk mengobati berbagai kondisi, termasuk kebotakan pada pria, kadar testosteron rendah, kerusakan jaringan otot, kelaparan, dan patah tulang. Selain itu, steroid anabolik yang sangat efektif ini digunakan untuk mengobati dan mencegah defisiensi androgen.
Berbeda dengan kebanyakan steroid anabolik, halotestin umumnya diberikan kepada pria dan wanita. Penggunaannya sedikit dibatasi di dunia saat ini, namun tetap digunakan dalam pengobatan kanker payudara pada pasien wanita tertentu.
Meskipun jarang, hormon ini kini dapat digunakan dalam pengobatan osteoporosis pada wanita pascamenopause tertentu. Namun, hormon ini masih digunakan sebagai terapi untuk masalah kekurangan androgen pada pasien pria.
Dalam bidang peningkatan kinerja, halotestin dikenal memiliki reputasi sebagai salah satu steroid yang paling manjur dan bekerja paling cepat.
Ini adalah turunan sintetis dari metiltestosteron. Testosteron adalah hormon induk (testosteron termetilasi). Ini dianggap sebagai hormon steroid anabolik oral yang sangat kuat yang tidak dapat diubah menjadi estrogen dan memiliki intensitas androgen yang sangat kuat. Selain itu, tidak dapat diaromatisasi. Tingkat kekuatan androgenik halotestin adalah 850, sedangkan tingkat kekuatan asimilasinya adalah 1900. Dibandingkan dengan hormon asalnya (testosteron), mudah bagi setiap orang untuk memahami betapa kuatnya halotestin dalam hal kemampuan pembentukan otot anaboliknya dan kemampuannya untuk menghasilkan androgen.
Sebagai perbandingan, efek anabolik dan androgenik testosteron masing-masing sama dengan 100, namun, kekuatan halotestin yang luar biasa adalah 19 kali lipat dari testosteron, dan aktivitas androgeniknya adalah 8,5 kali lipat dari testosteron. Karena itu, Halo adalah anabolik yang sangat kuat dan androgen yang sangat kuat. Ia lebih kuat daripada trenbolone, steroid anabolik paling kuat yang tersedia secara tradisional yang dapat dibeli tanpa resep dokter.
Dokter meresepkan halotestin kepada pria dan wanita. Obat ini terbukti dapat mengatasi kekurangan produksi androgen pada pria, yang sering dikenal sebagai hipogonadisme atau andropause. FDA telah memberikan persetujuannya untuk penggunaan Halo dalam pengobatan perdarahan uterus disfungsional persisten pada wanita serta kanker payudara pada wanita.
Daftar terapi halotestin yang disetujui dibuat pada pertengahan{0}}an dan 1980an. FDA telah memberlakukan beberapa batasan dan pembatasan. Pada tahun-tahun berikutnya, daftar kondisi dimana halotestin disetujui sebagai pengobatan dipersempit menjadi hanya mencakup kekurangan androgen pada pria, kanker payudara pada wanita, dan, pada tingkat yang lebih rendah, osteoporosis pada wanita pascamenopause. Saat ini, hanya pengobatan defisiensi androgen pada pria dan kanker payudara pada wanita yang kini masuk dalam daftar aplikasi medis yang disetujui untuk halotestin. Hal ini karena daftar penggunaan medis yang disetujui untuk halotestin semakin terbatas saat ini.
Masalah dengan Halo adalah obat ini memiliki tingkat hepatotoksisitas yang tinggi, yang kemungkinan akan mengubah profil kolesterol pengguna secara tidak menguntungkan. Karena kekurangan ini, dokter dan ahli medis lainnya telah memutuskan untuk menghindari penggunaan halotestin untuk mengobati kondisi selain insufisiensi androgen pria. Penggunaan halotestin dalam pengobatan penggantian androgen atau hipogonadisme juga dibatasi dalam TRT dasar (terapi penggantian testosteron) karena pemberian testosteron sederhana kurang hepatotoksik daripada pemberian halotestin. Halotestin masih dibuat oleh produsen aslinya, Upjohn, untuk pasar resep di Amerika Serikat. Namun, obat tersebut saat ini dipasarkan dengan nama merek Pharmacia.
