Phenacetin bekerja terutama dengan menghalangi produksi prostaglandin, yaitu bahan kimia dalam tubuh yang memicu peradangan, nyeri, dan demam. Secara khusus, ini menghambat enzimsiklooksigenase (COX), yang terlibat dalam sintesis prostaglandin. Dengan mengurangi kadar prostaglandin, phenacetin menurunkan sensitivitas nyeri dan membantu mengatur suhu tubuh, sehingga menurunkan demam.
Namun, obat ini kurang efektif dibandingkan analgesik lain seperti aspirin, dan metabolitnya,parasetamol (asetaminofen), sekarang umumnya digunakan sebagai alternatif yang lebih aman. Phenacetin telah ditarik dari sebagian besar pasar karena kaitannya dengan risiko kesehatan yang serius, termasuk kerusakan ginjal dan kanker.
