Pada subjek yang sehat, paparan tadalafil (AUC) meningkatkan dosis-proporsional di atas kisaran dosis 2,5 hingga 20 mg. Konsentrasi plasma steady-state dicapai dalam waktu 5 hari setelah dosis sekali sehari, dan eksposur sekitar 1. 6- lipatan lebih besar dari yang setelah dosis tunggal. Konsentrasi rata -rata tadalafil yang diukur dalam studi independen pada subjek pria yang sehat setelah pemberian dosis oral tunggal 20 mg dan dosis sehari -hari tunggal dan ganda 5 mg.
· Menyerap
Mengikuti dosis oral tunggal, konsentrasi plasma maksimum (Cmax) tadalafil dicapai dalam 30 menit hingga 6 jam (median, 2 jam). Ketersediaan hayati absolut Tadalafil setelah pemberian oral belum ditentukan.
Tingkat dan tingkat penyerapan tadalafil tidak terpengaruh oleh makanan; Oleh karena itu cialis dapat diambil dengan makanan atau sendirian.
· Distribusi
Volume distribusi rata -rata yang jelas setelah pemberian oral adalah sekitar 63 L, menunjukkan distribusi tadalafil ke dalam jaringan. Pada konsentrasi terapeutik, 94% tadalafil dalam plasma terikat protein.
Kurang dari 0. 0005% dari dosis terjadi pada semen subjek yang sehat.
· Metabolisme
Tadalafil terutama dimetabolisme oleh CYP3A4 ke metabolit katekolnya. Metabolit katekol mengalami metilasi dan glukuronidasi yang luas untuk membentuk konjugat methylcatechol dan methylcatechol glucuronidate. Metabolit sirkulasi utama adalah methylcatechol glucuronide. Konsentrasi methylcatechol kurang dari 10% dari konsentrasi glukuronida.
Data in vitro menunjukkan bahwa metabolit tidak diharapkan aktif secara farmakologis pada konsentrasi metabolit yang diamati.
· Ekskresi
Pada subjek yang sehat, rata-rata clearance oral tadalafil adalah 2,5 L/jam dan waktu paruh terminal rata-rata adalah 17,5 jam. Tadalafil terutama diekskresikan sebagai metabolit, terutama pada tinja (sekitar 61% dari dosis) dan pada tingkat yang lebih rendah dalam urin (sekitar 36% dari dosis).
· Geriatri
Subjek lansia pria yang sehat (65 tahun atau lebih) memiliki pembersihan oral tadalafil yang lebih rendah, menghasilkan paparan (AUC) 25% lebih tinggi daripada pada subjek sehat usia 19 hingga 45 tahun, tanpa efek pada CMAX. Tidak perlu menyesuaikan dosis hanya berdasarkan usia. Namun, orang dewasa yang lebih tua harus dianggap lebih sensitif terhadap obat [lihat penggunaan pada populasi tertentu].
· Penderita Diabetes
Pada pria penderita diabetes, dosis Tadalafil 10 mg menghasilkan pengurangan paparan (AUC) sekitar 19% dan pengurangan 5% dalam Cmax dibandingkan dengan subjek yang sehat. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
· Pasien dengan hiperplasia prostat
Tidak ada perbedaan statistik dalam paparan (AUC dan CMAX) yang diamati antara subjek yang lebih tua (70 hingga 85 tahun) dan lebih muda (kurang dari atau sama dengan 60 tahun) pada pasien dengan BPH setelah dosis tunggal dan ganda 20 mg perbedaan yang signifikan dalam tadalafil dalam pembelajaran. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
