Sebagai AAS, Winstrol merupakan agonis reseptor androgen (AR). Tidak seperti testosteron, Winstrol bukanlah substrat untuk 5 -reduktase, karena sudah tereduksi 5 kali, oleh karena itu, tidak dipotensiasi dalam jaringan androgenik seperti kulit, folikel rambut, dan kelenjar prostat. Hal ini menghasilkan efek virilisasi yang lebih sedikit, dan rasio aktivitas anabolik terhadap androgenik yang lebih besar.
17 -steroid teralkilasi, bersifat non-aromatik dan tidak mengubah atau mengaromatisasi menjadi estradiol, yang berikatan dengan reseptor estrogen (ER), dan tidak memiliki kecenderungan untuk menghasilkan efek estrogenik, seperti ginekomastia atau retensi cairan.
Aktivasi reseptor androgen merangsang sintesis protein, yang meningkatkan pertumbuhan otot, massa tubuh tanpa lemak, dan kepadatan mineral tulang.
Steroid anabolik adalah modifikasi struktural atau analog testosteron. Modifikasi ini dilakukan untuk meminimalkan efek androgenik yang terkait dengan testosteron dan memaksimalkan efek anabolik.
Androgen memberikan efeknya di banyak bagian tubuh, termasuk jaringan reproduksi, otot, tulang, folikel rambut di kulit, hati dan ginjal, serta sistem hematopoietik, imun, dan saraf pusat [R].
Efek androgenik dari hormon-hormon ini secara umum dapat dianggap sebagai efek yang terkait dengan maskulinisasi – juga disebut virilisasi, sementara efek anabolik adalah efek yang terkait dengan pembentukan protein dalam otot rangka dan tulang.
Jadi, dengan menggunakan AAS, seperti Winstrol, akan menekan kadar testosteron alami, sehingga mengakibatkan keseimbangan estrogen dan testosteron yang tidak menguntungkan.
Meskipun modifikasi struktural AAS akan mengurangi efek androgenik, namun tidak akan sepenuhnya hilang.
Winstrol seperti AAS lainnya, memiliki efek antikatabolik dengan mengganggu ekspresi reseptor glukokortikoid.
